来自田纳西州Sarah Cannon研究所的研究人员表示，一种新的抗内皮素B受体(ETBR)，抗体-药物偶联物(ADC)DEDN6526A可用于治疗不同类型转移性或不可切除的黑色素瘤，安全性和耐受性良好，并且也获得了一些临床疗效。ETBR是一种能激活RAF/MEK信号传导的G蛋白偶联受体，与正常皮肤相比，它在转移性黑色素瘤中过度表达。采用Seattle Genetics ADC技术研发的DEDN6526A是一种将抗有丝分裂药物monomethyl auristatin E(MMAE)附着到人源化IgG1抗ETBR抗体上的ADC，可以作为黑色素瘤的靶向化疗药物。为了确定该药的最大耐受剂量，28例转移性或不可切除的皮肤、黏膜或眼黑色素瘤患者接受了该药静脉给药，每3周一次。研究者采集了药动学样本并通过免疫组化法测定了肿瘤组织中ETBR的表达水平。最常见的不良事件是疲乏、寒颤、脱发、腹泻、恶心、食欲减退、头痛以及输液相关反应。结果显示，在12例受试者中，4例获得了完全应答，目前研究人员正在当前剂量水平下继续开展扩展试验。